イン クレチン。 新しい糖尿病治療薬—インクレチン製剤| トピックス|THERAPEUTIC RESEARCH On

インクレチンとは(GLP

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さらに、GLP-1は胃の内容物排出速度を遅らせ、満腹感を助長することで食欲を抑制したり、食後の急峻な血糖上昇を抑制したりする作用がある。

マウスの解析では耐糖能異常があると、スプライシングを受け短縮したGIP受容体が生じ、作用のない短縮GIP受容体に結合した分GIPの効果が減弱するのではないかと言われている。 はその作用持続時間から短時間作用型と長時間作用型に大別されます。

【医師監修】インクレチンの働きとインクレチン関連薬の効果とは?

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ビルダグリプチン• 「今回の結果は、肉の摂取と肥満との関連を説明する知見の1つと言えるだろう。 GLP-1アナログ製剤とGLP-1 GLP-1はDPP-4により速やかに分解・失活することから、作用時間が短く、薬剤としての実用化に問題がありました。

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1日1回~2回、または週1回投与します。

インクレチン関連薬(DPP‐4阻害薬、GLP

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GLP-1受容体作動薬 2010年に日本でも発売開始となったインクレチン薬(注射)です。 DPP-4阻害薬はGLP-1(グルカゴンの分泌を抑制するインクレチン)を分解するDPP-4の働きを妨げることで分解を防いでGLP-1の血中濃度を高めます。 リラグルチド(ビクトーザ)は、GLP-1の34位のリジンをアルギニンに置換し、26位のリジンに脂肪酸を付加することで作用時間を長くし、1日1回の皮下注射でも有効血中濃度の維持を可能とした製剤です。

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胃排泄能抑制• 深刻な副作用を回避するためには、医師と相談しながら薬の量や種類を変更していくなどの対策が必要になります。 現在では、インクレチンの分解を遅らせる薬とインクレチンの受容体を刺激する薬の2種類の働きを持つ薬が開発され、それぞれインクレチン関連薬として使われています。

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前述のとおり2型糖尿病の治療薬としてはGLP-1がその候補としてターゲティングされ、開発研究が進められた。 GIP [ ] グルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチド glucose-dependent insulinotropic polypeptide, GIP は脂肪が刺激になってのK細胞から分泌される。 バイエッタ(1日2回)()• これらの作用によりGLP-1シグナル増強は食欲抑制、体重減少にもつながる。

一方、GLP-1は食物摂取の際の神経刺激あるいはL細胞へのブドウ糖の直接刺激により分泌され、2型糖尿病では分泌低下しているとの報告もあります。 また膵臓からのインスリンの分泌が極端に悪い人や1型糖尿病の人がインスリン注射を突然中止して使用すると糖尿病性ケトアシドーシスとなる場合があります。

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ザファテック(1週間に1回)()• DPP-4阻害薬が処方された方へはGLP-1作動薬が併用されていないかもチェックしなければいけません。

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(図3) 短時間作用型と長時間作用型 「短時間作用型」は空腹時血糖値よりも食後血糖値を低下させる作用が強く、このためHbA1c低下作用は長時間作用型よりも軽度ですが、胃排出能遅延が持続するため消化器症状の出現も比較的多い反面、体重減少効果も強くなります。

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208• Incretin-based therapies: new treatments for type 2 diabetes in the new millennium. DPP-4阻害薬は、GLP-1を分解するDPP-4の働きを妨げることでGLP-1が分解されるのを防いでGLP-1の血中濃度を高めます。 GLP-1そのものを投与して血中レベルを高くしても、GLP-1投与中は血糖値は下がりますが、中止するとGLP-1はすぐに分解され、血糖値は上昇します。

薬剤名 [ ]• 特に、DPP-4阻害薬とSU薬を併用した場合に重篤な低血糖を起こして意識障害に陥ることがありますので、高齢の方や腎機能が低下している場合には注意が必要になります。

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GLP-1とGIPの両方の受容体を欠損させたマウス double incretin receptor knockout, DIRKO では、経口血糖負荷試験で耐糖能の低下がみられるが、腹腔内に注射した糖負荷試験では差がみられないという。

しかし、2型糖尿病においてはGIPによるインスリン分泌促進作用は障害されているとの報告がある。 -皮下注射• 2013年4月、シナジーファルマ株式会社を設立。

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GLP-1受容体作動薬(注射薬) GLP-1受容体作動薬は、DPP-4による分解を受けにくくしたGLP-1のアナログ製剤です。

ひどい場合は中止して主治医にご相談ください。

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インクレチン関連薬に副作用はある? DPP-4阻害薬は単独では低血糖になりにくい薬ですが、 スルホニルウレア剤と併用する場合は低血糖になりやすいと考えられています。 前述の通り、インクレチンは食後数分~15分で血中濃度が上昇する。 インクレチンは、血糖依存的にインスリン分泌を促進することから、他の糖尿病治療薬にみられる低血糖をもたらす副作用が起こりにくいと考えられている。

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しかし空腹時の正常血糖状態ではインクレチンによるインスリンの分泌は促進されず、グルカゴン分泌を抑制しないため、DPP4阻害薬を単剤で服用しても低血糖が起こりにくいのです。